Serotonin 5‐HT6 receptors, butyrylcholinesterase (BuChE) and oxidative stress are related to the pathophysiology of Alzheimer's disease. Inhibition of BuChE provides symptomatic treatment of the disease and the same effect was demonstrated for 5‐HT 6 antagonists in clinical trials. Oxidative stress is regarded as a major and primary factor contributing to the development of Alzheimer's disease; therefore, antioxidant agents may provide a disease‐modifying effect. Combining BuChE inhibition, 5‐HT 6 antagonism, and antioxidant properties may result in multitarget‐directed ligands providing cognition‐enhancing properties with neuroprotective activity.

I recettori della serotonina 5-HT6,la butirril colinesterasi (BuChE) e lo stress ossidativo sono correlati alla fisiopatologia della malattia di Alzheimer. L'inibizione di BuChE fornisce un trattamento sintomatico della malattia e lo stesso effetto è stato dimostrato per gli antagonisti 5-HT6 negli studi clinici. Lo stress ossidativo è caratterizzato come un fattore principale e primario che contribuisce allo sviluppo della malattia di Alzheimer; pertanto ,gli agenti antiossidanti possono fornire un effetto modificante la malattia. La combinazione dell'inibizione di BuChE, dell'antagonismo 5-HT6 e delle proprietà antiossidanti può portare a ligandi multitarget diretti che forniscono proprietà di miglioramento della cognizione con attività neuroprotettiva.

LIGANDI MULTITARGET CHE COMBINANO , L'ATTIVITA' INBITORIA SULLA BUTIRRIL-COLINESTERASI, L'ANTAGONISMO DEL RECETTORE DELLA SEROTONINA 5-HT6 E LE PROPRIETA' ANTIOSSIDANTI PER LA CURA DEI SINTOMI DEL MORBO DI ALZHEIMER

CARLINFANTE, LAURA
2018/2019

Abstract

Serotonin 5‐HT6 receptors, butyrylcholinesterase (BuChE) and oxidative stress are related to the pathophysiology of Alzheimer's disease. Inhibition of BuChE provides symptomatic treatment of the disease and the same effect was demonstrated for 5‐HT 6 antagonists in clinical trials. Oxidative stress is regarded as a major and primary factor contributing to the development of Alzheimer's disease; therefore, antioxidant agents may provide a disease‐modifying effect. Combining BuChE inhibition, 5‐HT 6 antagonism, and antioxidant properties may result in multitarget‐directed ligands providing cognition‐enhancing properties with neuroprotective activity.
2018
2020-02-24
MULTITARGET LIGANDS THAT COMBINE, THE INBITORY ACTIVITY ON BUTYRR-COLINESTERASE, THE ANTAGONISM OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR AND THE ANTIOXIDANT PROPERTIES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER DISEASE SYMPTOMS
I recettori della serotonina 5-HT6,la butirril colinesterasi (BuChE) e lo stress ossidativo sono correlati alla fisiopatologia della malattia di Alzheimer. L'inibizione di BuChE fornisce un trattamento sintomatico della malattia e lo stesso effetto è stato dimostrato per gli antagonisti 5-HT6 negli studi clinici. Lo stress ossidativo è caratterizzato come un fattore principale e primario che contribuisce allo sviluppo della malattia di Alzheimer; pertanto ,gli agenti antiossidanti possono fornire un effetto modificante la malattia. La combinazione dell'inibizione di BuChE, dell'antagonismo 5-HT6 e delle proprietà antiossidanti può portare a ligandi multitarget diretti che forniscono proprietà di miglioramento della cognizione con attività neuroprotettiva.
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Descrizione: LIGANDI MULTITARGET CHE COMBINANO , L'ATTIVITA' INIBITORIA SULLA BUTIRRIL COLINESTERASI , L'ANTAGONISMO DEL RECETTORE DELLA SEROTONINA 5HT6 E LE PRPRIETA' ANTIOSSIDANTI PER LA CURA DEI SINTOMI DEL MORBO DI ALZHEIMER
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